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Target id: 380
Nomenclature: KCa1.1
Family: Calcium- and sodium-activated potassium channels (KCa, KNa)
Annotation status:
Annotated and reviewed, awaiting update
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Gene and Protein Information  |
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| Species | TM | P Loops | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 7 | 1 | 1236 | 10q22.3 | KCNMA1 | potassium calcium-activated channel subfamily M alpha 1 | 44 |
| Mouse | 7 | 1 | 1209 | 14 A3 | Kcnma1 | potassium large conductance calcium-activated channel, subfamily M, alpha member 1 | |
| Rat | 7 | 1 | 1209 | 15p16 | Kcnma1 | potassium calcium-activated channel subfamily M alpha 1 | |
| Previous and Unofficial Names |
| BK channel | BK channel alpha subunit | calcium-activated potassium channel alpha subunit | maxi K+ channel | maxi K channel | potassium channel, calcium activated large conductance subfamily M alpha, member 1 | potassium large conductance calcium-activated channel | slo-alpha | slowpoke homolog |
| Database Links |
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| Alphafold | Q12791 (Hs), Q08460 (Mm), Q62976 (Rn) |
| ChEMBL Target | CHEMBL4304 (Hs), CHEMBL2800 (Mm), CHEMBL5505 (Rn) |
| DrugBank Target | Q12791 (Hs) |
| Ensembl Gene | ENSG00000156113 (Hs), ENSMUSG00000063142 (Mm), ENSRNOG00000005985 (Rn) |
| Entrez Gene | 3778 (Hs), 16531 (Mm), 83731 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000156113 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:3778 (Hs), mmu:16531 (Mm), rno:83731 (Rn) |
| OMIM | 600150 (Hs) |
| Orphanet | ORPHA122795 (Hs) |
| Pharos | Q12791 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_001014797 (Hs), NM_010610 (Mm), NM_031828 (Rn) |
| RefSeq Protein | NP_001014797 (Hs), NP_034740 (Mm), NP_114016 (Rn) |
| UniProtKB | Q12791 (Hs), Q08460 (Mm), Q62976 (Rn) |
| Wikipedia | KCNMA1 (Hs) |
| Selected 3D Structures |
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| Associated Proteins |
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| Functional Characteristics |
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| Maxi KCa | |
| Ion Selectivity and Conductance |
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Download all structure-activity data for this target as a CSV file 
| Activators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Activator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Mg2+ has also been reported as an activator for the KCa1.1 Progesterone activates channels through binding β1/β4 auxiliary subunits (EC50 ~1-2 μM) [29]. 17β-estradiol and tamoxifen activate channels with β1 auxiliary subunits (EC50 1-10 μM) [10]. |
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| Channel Blockers | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| View species-specific channel blocker tables | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Channel Blocker Comments | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Venom-derived conopeptide Vt3.1 acts as a potassiun channel blocker that preferentially blocks channels with β4 auxiliary subunits (IC50 8.5 μM) [22]. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Tissue Distribution
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology
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| General Comments |
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Channel openers may have applications in stroke, epilepsy, bladder over-reactivity, asthma, hypertension, gastric hypermotility and psychoses [8,16,20]. Crystal Structures have been solved for the Intracellular Gating Rings [54,59-60]. A gene therapy plasmid vector that expresses human KCa1.1 (URO-902) is in clinical development as a novel therapeutic approach for the treament of overactive bladder syndrome associated with detrusor overactivity [11,35]. URO-902 is delivered either by a single intravesical instillation or by direct injections into bladder detrusor muscle, thus limting effects to bladder tissue. |
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